Классификация антиангинальных средств

Классификация антиангинальных средств

Классификация антиангинальных средств

І.Средства, снижающие потребность миокардав кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

1)Органические нитраты(нитроглицерин и содержащие его препаратыпролонгированного действия: сустак,нитронг и др., длительнодействующиенитраты: нитросорбид, изосорбидамононитрат, эринит)

2)Блокаторы кальциевых каналов (верапамил,нифедипин, амлодипин, дилтиазем и др.)

3)Активаторы калиевых каналов (никорандил)

4) Антиадренергическиесредства (амиодарон)

5) Препараты группысиднониминов (молсидомин).

ІІ.Средства, снижающие потребность миокардав кислороде:

1)Бета-адреноблокаторы(анаприлин, атенолол, метопролол,талинолол)

ІІІ.Средства, улучшающие доставку кислородамиокарду (коронарорасширяющие)

  1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия (дипиридамол, папаверина гидрохлорид, но-шпа, эуфиллин, пентоксифиллин)

  2. Средства рефлекторного действия, устраняющие спазм коронарных сосудов (валидол, и др. препараты ментола)

  1. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии

  1. Энергообеспечивающие средства (триметазидин, ниатрия аденозинтрифосфат, АТФ-лонг, фосфаден, милдронат)

  2. Электроноакцепторы (кислота аскорбиновая, рибофлавин)

  3. Антиоксиданты (токоферола ацетат, эссенциале, кверцитин и др.)

  4. Анаболические средства (стероидные – ретаболил, нероболин, нестероидные – калия оротат, рибоксин)

  5. Антигипоксанты (эмоксипин)

По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:

  • Средства для купирования приступа стенокардии;
  • Средства для профилактики приступов стенокардии и поддерживающей терапии при ишемической болезни сердца (предупреждение осложнений ИБС, прогрессирования заболевания, развития инфаркта миокарда и внезапной смерти).

Средства для купирования приступов стенокардии

ВалидолValidolum-препаратментола (25-30% раствор ментола в ментиловомэфире изовалериановой кислоты).

Принятый под язык,валидол раздражает холодовые рецепторыслизистой оболочки полости рта ирефлекторно расширяет коронарныесосуды. Через 3-5 минут боль в сердцеуменьшается или исчезает. Продолжительностьэффекта 20-30 минут. Оказывает умеренноеседативное действие. Регулируетгемодинамику мозга.

Показания:начальные нетяжелые приступы стенокардии,возникшие на фоне эмоциональногонапряжения (длякупирования приступа разрешаетсяприменение последовательно до 5-6 таблетоквалидола); совместно с нитроглицериномдля уменьшения его побочного действия– головной боли, кардиалгия невротическогопроисхождения; морская и воздушнаяболезнь, как противотошнотное ипротиворвотное средство.

Побочныеэффекты:Препарат малотоксичен. Возможны легкоепоташнивание, головокружение, слезотечение.

Противопоказания:индивидуальная непереносимость

Формавыпуска:таб. 0,06 г, желатиновые капсулы по 0,05 и0,1 г

НитроглицеринNitroglycerinum,Син.: Нитроглицерол, Тринитроглицерол

Эфиразотной кислоты и глицерина (нитрат).Высокоэффективное антиангинальноесредство. В организме метаболизируетсядо динитратов и мононитратов, которыеи обеспечивают терапевтический эффектнитроглицерина.

Попадая внутрь клетокгладких мышц сосудов и других органов,нитраты взаимодействуют с сульфгидрильнымигруппами эндогенных нитратных рецепторовс образованием нитрозотиолов, из которыхвысвобождается N2О,затем преобразующийся в NO.

ГруппаNO является эндотелиальным релаксирующимфактором (ЭРФ), который в физиологическихусловиях под воздействием NO-синтетазыобразуется из L-аргинина.ЭРФ активирует гуанилатциклазу, чтоприводит к накоплению цГМФ, которыйуменьшает количество ионизированногокальция в гладкомышечных клеткахсосудов. Сосуды, в т.ч. и коронарные,расширяются.

Одной из причин спазмасосудов при ИБС, гипертоничесчкойболезни, атеросклерозе, считаетсянедостаток NOв организме. Нитроглицерин и другиенитраты, попадая в системное кровообращение,восполняют недостаток групп NO в стенкахсосудов и приводят к их расширению.Нитраты стимулируют также сосудорасширяющихпростациклинов. Оба этих фактора (NO ипростациклин) явля.

тся сильнымиантиагрегантами тромбоцитов, в связис чем проявляют антикоагуляционныесвойства.

Основнымфармакологическим эффектом нитратовявляется расслабление тонуса гладкихмышц периферических сосудов, особеннотонуса венул, что приводит к депонированиюкрови в периферическом венозном русле.Венозный возврат крови к сердцууменьшается. Приток ее к сердцу во времядиастолы снижается.

Давление в правомпредсердции и в системе легочной артерииснижается (эффект снижения преднагрузки).Снижение тонуса артериол приводит кснижению ОПСС и АД, снижению сопротивлениявыбросу левого желудочка и уменьшениюего объема (эффект снижения постнагрузки).

Напряжение стенки миокарда снижается,работа сердца облегчается, потребностьего в кислороде и энергетические затратыснижаются.

Снижениекардиального анпряжения способствуетвосстановлению кровотока по мелкимкоронарным сосудам. Происходит улучшениекровообращения в ишемизированной зонемиокарда за счет перераспределениякоронарного кровотока в субъэндокардиальныеотделы, которые первыми страдают отишемии.

Нитраты расширяют также крупныекоронарные сосуды при их спазме илисужении атеросклеротическими бляшками.При длительном применении нитратов вмиокарде раскрываются межартериальныеанастомозы (коллатерали). Поступлениекислорода в миокард увеличивается,метаболические процессы улучшаются.

Суменьшением ишемии постепенно снижаетсяболеваяимпульсация от ишемического очага ипрекращается болевой синдром, т.е.нитроглицерин избирательно устраняетсосудистый компонент первичной боли.

Нитроглицеринспособен также снижать тонус сосудовмозга, сетчатки, кожи, расслаблятьгладкую мускулатуру мочевого пузыря,желчевыводящих путей, бронхов, ЖКТ.Повышает внутричерепное давление, АДснижает, больше систолическое.

Нитроглицерин,принятый под язык, быстро абсорбируетсяи поступает в системное кровообращение.Эффект развивается через 1-2 минуты,максимум эффекта через 5-10 минут,продолжительность действия 20-30 минут.При нанесении на кожу масляного раствора,мази или пластыря, эффект наступаетчерез 15-60 минут, длится несколько часов.Раствор нитроглицерина вводитсявнутривенно.

Показанияк применению:купирование приступа стенокардии (впериод нарастания боли); кратковременнаяпрофилактика приступа (за несколькоминут до действия фактора, провоцирующегоприступ стенокардии); инфаркт миокарда;острая левожелудочковая недостаточностьдля профилактики и устранения отекалегких; редко при спазмах гладкоймускулатуры внутренних органов (кардио-и пилороспазм, желчекаменная болезнь).

Побочныеэффекты:головная боль, головокружение, пульсацияв голове, шум в ушах, покраснение лицаи ощущение жара, общая слабость,ортостатическая гипотензия, тахикардия,аллергический дерматит при использованиимазей и пластырей. Побочные эффектыможно уменьшить, принимая препаратынитроглицерина с препаратами ментола,которыйоказывает корректирующее влияние нацентральную гемодинамику.

Прирегулярном длительном использованиидействие нитроглицерина снижается,т.е. возникает толерантность,и требуется увеличение дозы препарата.

Это связано в дефицитом SH-групп,рефлекторным повышением активностиренин-ангиотензиновой системы, накоплениемсвободных радикалов или снижениемактивности цГМФ в организме. Необходимопрекратить прием нитроглицерина на 1-2недели для восстановления к немучувствительности.

Назначать препаратлучше вместе с донатроми сульгидрильныхгрупп, антиоксидантами, молсидомином.В период отмены нитроглицерина больномуследует назчать другие эффективныеантиангинальные средства.

Противопоказания:артериальная гипотония, гиповолемия,кровоизлияние в мозг, повышенноевнутричерепное давление, острый инфарктмиокарда с гипотонией или коллапсом,закрытоугольная форма глаукомы с высокимвнутриглазным давлением, индивидуальнаянепереносимость, совместное применениес виагрой. Необходима острожность прирезко выраженном атеросклерозе сосудовголовного мозга.

Формавыпуска:таблетки 0,0005; капсулы желатиновые по0,0005 и 0,001 г нитроглицерина в виде 1%масляного раствора; флаконы по 5 мл 1%спиртового раствора (3-4 капли соответствуют1 таблетке). Для внутривенного введениявыпускаются специальные лекарственныеформы нитроглицерина.

Например, препарат“Перлинганит”,который содержит в 1 ампуле 10 мл 0,1%раствора нитроглицерина, или во флаконепо 50 мл такого же раствора, вводитсявнутривенно после разведения растворомизотонического натрия хлоридадо 0,01% концентрации. Под названием“Нитролингвал”выпускается нитроглицерин в аэрозоле.

Препарат наносится на язык для купированияприступа стенокардии.

Вслучаенепереносимостипрепаратов нитроглицеринаили отсутствиятерапевтического эффекта после егоприменения для купирования приступастенокардии больному могут бытьпарентерольно введены сосудорасширяющиесредства: папаверин, но-шпа, платифиллин,пентоксифиллин, эуфиллин (с большойосторожностью и при сопутствующембронхоспазме), дипиридамол, амиодарони др.

Сосудорасширяющие спазмолитическиесредства вводятся совместно сненаркотическими анальгетиками(анальгин, баралгин). Усилить их эффектможно противогистаминными (дипразин,димедрол), нейролептиком аминазином.Можно вызвать нейролептанальгезию(таламонал). В случае неэффективностиуказанных комбинаций вводятсянаркотические анальгетики (промедол +атропин, морфин, омнопон).

Ингаляционнодают закись азота.

Средства дляпрофилактики приступов стенокардии иподдерживающей терапии при ишемическойболезни сердца.

Источник: https://studfile.net/preview/1785033/page:93/

Антиангинальные средства – фармакология. лекции

Классификация антиангинальных средств

Кровоснабжение миокарда осуществляют коронарные артерии.

С возрастом вследствие атеросклеротического стенозирования этих сосудов при увеличении нагрузки на сердце возникает несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой коронарным кровотоком.

Возникающая при этом ишемия миокарда характеризуется как «грудная жаба» или стенокардия. Болевой синдром при стенокардии, вероятно, связан с накоплением в ишемизированных участках миокарда недоокисленных продуктов.

Основными направлениями медикаментозной терапии стенокардии являются: уменьшение работы сердца (и, соответственно, уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде) и увеличение доставки кислорода к сердечной мышце.

Антиангинальные препараты применяются при лечении стенокардии, ишемической болезни сердца, когда возникает несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.

Классификация:

I. Препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку.

1.        Нитраты:

– препараты, содержащие нитроглицерин (тринитролонг, сустак, нитронг)

– производные нитроглицерина (эринит, нитросорбид).

2.        Антагонисты кальция:

–          производные дигидропиридина (нифедипин (коринфар, кордафен), никардипин): II поколение – нитрендипин (байпресс), нимодипин (нимотоп), никардипин (локсен)

–          недигидропиридиновые: производные фенилалкиламина (верапамил (изоптин, финоптин), II поколение – галопамил, анипамил, фалипамил; производные бензотиазепина (дилтиазем), II поколение – клентиазем.

– III поколение – нафтопидил (обладает a-адреноблокирующей активностью), эмопамил (обладает симпатолитическими свойствами)

II. Препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде.

b-блокаторы (анаприлин (индерал), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум), алпренолол)

III. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к миокарду (коронароактивные средства).

1. Миотропные спазмолитики (молсидомин (корватон, сиднофарм), курантил (дипиридамол), эуфиллин, но-шпа, папаверин, интенкордин (карбохромен)).

2.b- адреномиметики (нонахлазин, оксифедрин).

3. Препараты рефлекторного действия (валидол).

I. Препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку.

3.        Нитраты.

Нитроглицерин, воздействуя на высшие симпатические центры, способствует расширению сосудов, особенно верхней половины туловища. Из-за расширения артериальных сосудов уменьшается сопротивление сосудов, следовательно, снижается преднагрузка на сердце. Из-за расширения вен уменьшается венозный возврат, т.е. уменьшается постнагрузка на сердце.

Уменьшение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Сосуды расширяются из-за взаимодействия нитратов с сульфгидрильными группами эндогенных «нитратных рецепторов». При этом от молекулы нитрата отщепляется группа NO2, превращающаяся затем в NO (оксид азота), который активирует цитозольную гуанилатциклазу.

Под влиянием этого фермента образующийся из гуанозинтрифосфата (ГТФ) циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) снижает концентрацию свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток и этим вызывает их расслабление. Это роднит его с эндогенным релаксирующим фактором.

Нитраты могут способствовать также освобождению простациклина из эндотелия сосудистой стенки и угнетать продукцию тромбоксана А2, что тоже приводит к сосудорасширяющему действию.

Кроме этого нитроглицерин уменьшает центральные сосудосуживающие импульсы. Обладает способностью блокировать центральное звено афферентной болевой импульсации, идущее из очага гипоксии.

Высвобождает в миокарде небольшое количество катехоламинов, в результате сокращения сердечной мышцы становятся более энергичными, компрессорное влияние на интрамуральные сосуды уменьшается, восстанавливается кровоснабжение в субэндокардиальном слое миокарда.

Применяется, в отличие от пролонгированных препаратов (сустак) для купирования приступа стенокардии.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотония, привыкание, головная боль, тахикардия, шум в ушах, прилив крови к сердцу.

2. Антагонисты кальция. Взаимодействуют со специфическими местами связывания на мембранах клеток вокруг входа в потенциал-зависимый кальциевый канал или внутри него. Уменьшают поступление ионов кальция в клетку сердечной мышцы, уменьшают работу сердца, следовательно, уменьшают нагрузку на миокард. Расширяют сосуды, снижают артериальное давление, снижают нагрузку на сердце.

Уменьшают поступление ионов кальция в коронарные сосуды, расширяют сосуды и увеличивают доставку к сердцу кислорода.

Применяются при ИБС со стабильной стенокардией напряжения, болезни Рейно, мигренях, артериальной гипертензии, аритмиях (верапамил).

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, отеки на ногах.

Кроме того, применение производных дигидропиридина (нифедипин) приводит к  гиперплазии десен, психозам, а недигидропиридиновых производных (верапамил) – к брадикардии и блокадам проводящей системы сердца.

II. Препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде.

1. b-блокаторы (анаприлин, талинолол). Уменьшают работу сердца за счет блокады b-рецепторов сердца и уменьшения симпатических влияний. Благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений увеличивается время диастолического наполнения и коронарной перфузии. При инфаркте миокарда b-блокаторы, уменьшая систолическое напряжениестенок сердца, снижают вероятность их разрыва в зоне инфаркта.

Применяют при стенокардии напряжения, аритмиях и гипертонической болезни.

Побочные эффекты: сердечная недостаточность, бронхоспазм, общая слабость, резкая брадикардия, гипергликемия.

III. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к миокарду (коронароактивные средства).

1. Спазмолитики.

Молсидомин активирует цитозольную гуанилатциклазу, чем увеличивает образование цГМФ. Последний снижает внутриклеточную концентрацию ионов свободного Са, что ведет  к расслаблению сосудов, преимущественно вен.

Дипиридамол относится к производным пиримидина. Механизм действия связан с увеличением концентрации аденозина в миокарде, торможения агрегации тромбоцитов.

Карбохромен расширяет сосуды за счет блокады фосфодиэстеразы и накопления за счет этого цАМФ; повышением активности 5-нуклеотидазы и увеличением образования аденозина.

При ишемии миокарда вызывают синдром «обкрадывания» (в очаге гипоксии сосуды уже максимально расширены, поэтому расширяются сосуды неповрежденных участков и кислород перераспределятся в пользу этих участков, обделяя очаги повреждения). Кроме того, к побочным эффектам относятся головная боль, снижение АД.

2.b-адреномиметики (нонахлазин, оксифедрин). Возбуждают b-адренорецепторы сосудов сердца, в результате чего они расширяются.

3. Препараты рефлекторного действия (валидол). Содержит в своем составе ментол, который действует на холодовые рецепторы слизистой ротовой полости и рефлекторно расширяет коронарные сосуды. Успокаивает ЦНС. Применяется сублингвально.

Применяется при легких приступах ИБС, неврозах, морской и воздушной болезни.

Корвалол (валокардин) – седативное и спазмолитическое средство. Применяется при резко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, неврозах, бессоннице.

Источник: https://students-library.com/library/read/6228-antianginalnye-sredstva

Медицина. Сестринское дело

Классификация антиангинальных средств

Это лекарственные препараты для устранения или предупреждения приступов стенокардии.

Название антиангинальные средства происходит от латинского angina pectoris – грудная жаба или стенокардия (С).

Стенокардия – проявление ишемической болезни сердца (ИБС). Jschaemia от греческих слов ischo – задерживать, haema – кровь.

Ишемия – местное малокровие, возникающее при сужении или закрытии приносящей артерии.

При ИБС поражаются коронарные артерии сердца (КАС).
Другое название ИБС – коронарная болезнь сердца.

Основные причины ишемии:

1. Атеросклеротический стеноз КАС. 2. Тромбоз КАС.

3. Спазм КАС.

При сужении или закрытии КАС возникает зона ишемии миокарда, снижается поступление кислорода в миокард. Это приводит к накоплению в зоне ишемии алгогенных веществ, которые раздражают окончания чувствительных нервов. В итоге возникает ощущение боли и сжатия в груди – приступ стенокардии.

Принципы лечения при стенокардии

1. Уменьшить потребность сердца в кислороде.
2. Увеличить доставку кислорода в зоне ишемии.

Классификация Антиангинальных средств

1. Донаторы оксида азота а) Органические нитраты

Нитроглицерин

Изосорбида динитрат и мононитрат б) Производные сиднонимина Молсидомин 2. β1-адреноблокаторы Пропранолол Метопролол Атенолол и др. 3. Блокаторы L-кальциевых каналов а) Производные фенилалкиламина Верапамил б) Производные бензотиазепина Дилтиазем в) Производные дигидропиридина

Нифедипин

Органические нитраты

Классификация по длительности действия

1. Короткого действия Нитроглицерин (сублингвальные таблетки, аэрозоль) 2. Длительного действия Изосорбида ди- и мононитрат Сустак Нитронг и др. Нитроглицерин Является эфиром глицерина и азотной кислоты СН2 ─ О ─ NO2 │ СН ─ О ─ NO2 │ СН2 ─ О ─ NO2 Маслянистая жидкость, взрывоопасен. При нанесении на слизистые оболочки и кожу быстро всасывается в кровь.

Для купирования приступа стенокардии вводят сублингвально в таблетках по 0,0005.

Механизм действия нитроглицерина

Проникнув в ГМК сосудов, нитроглицерин разрушается с образованием оксида азота (NO), который расширяет артериальные и венозные сосуды.

Гемодинамические эффекты нитроглицерина

1. Расширение венозных сосудов снижает венозный возврат к сердцу. Уменьшается растяжение стенок сердца, уменьшается преднагрузка. В итоге снижается работа сердца и его потребность в О2. 2. Расширение артериол снижает постнагрузку , уменьшает периферическое сопротивление и АД. Это также способствует снижению работы и потребности в О2.

3. Расширение коронарных артерий увеличивает коронарный кровоток и доставку О2 к зоне ишемии.

Снижение пред- и постнагрузки, усиление коронарного кровотока, увеличение снабжения миокарда кислородом ликвидирует ишемию и устраняет приступ стенокардии.

Нитроглицерин снижает тонус ГМК не только сосудов, но и других органов: ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути, бронхи и др.

Спазмолитическое действие нитроглицерина развивается через 1-2 минуты после сублингвального применения и длится до 30 мин.

При частом применении нитроглицерина к нему развивается толерантность (тахифилаксия).
Механизм развития толерантности – истощение запасов в ГМК соединения содержащего SH-группы, которое необходимо для активирования нитроглицерина.

Препараты нитроглицерина

1. Сублингвальные Таблетки 0,0005 Капсулы 0,0005 Раствор в спирте 1%-10 мл. 2. Буккальные Тринитролонг – полимерные пластинки, содержащие по 1,2 и 4 мг нитроглицерина. 3. Ингаляционные Аэрозоль Нитролингвал 4. Трансдермальные Мазь 2% Нитродерм (пластырь) 5. Внутривенные Перлинганит

Ампулы 10 мг в 10 мл

Читайте так же про:  Гормональные лекарственные средства

Препараты нитроглицерина длительного действия

Suctac mite – 2,6 мг Suctac forte – 6,4 мг Вводят внутрь.

Действие развивается в течение 30 минут и длится 6-8 часов.

Другие препараты нитратов

Изосорбида динитрат

Таблетки по 5, 10 и 20 мг Ампулы 1%-10 мл в/в По механизму действия является донатором оксида азота. Применяют внутрь для предупреждения приступов стенокардии.

Эффект развивается через 30 минут и длится 5-8 часов.

Молсидомин

Таблетки по 2, 4 и 8 мг Применяют внутрь и сублингвально. Активируется без участия SH- соединений.

Действие развивается через 5-30 минут и длится 6-7 часов.

Нифедипин Nifedipine

Синоним: Кордафен Коринфарм Таб. 10 мг 3 р/д внутрь или сублингвально. Таб. с МВ, 30 и 60 мг, внутрь целиком 1 р/д. Фармакокинетика нифедипина 1. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. 2. С max. в плазме создается через 30 мин. 3. Биодоступность 40-60%, т.к. разрушается в печени 4. Т1/2 2-4 ч.

5. Неактивные метаболиты выводятся почками (80%)

Фармакодинамика нифедипина

1. Блокирует Са++ каналы в мембранах кардиомиоцитов, в ГМК сосудов и внутренних органов (ЖКТ, бронхи, матка и др.) 2. Снижает трансмембранное поступление Са++ в кардиомиоциты и ГМК

3. Расширяет коронарные артерии. Увеличивает коронарный кровоток.

4. Уменьшает силу сокращений и работу сердца. Снижает потребность миокарда в О2. 5. Расширяет артериолы. Снижает артериальное давление в большом круге и легочной артерии. 6. Угнетает агрегацию тромбоцитов.

7. Увеличивает выведение натрия и воды.

Показания к применению нифедепина

1. ИБС 2. Артериальная гипертензия 3.Гипертрофическая кардиомиопатия 4. Болезнь Рейно

5. Бронхообструктивный синдром

Побочные действия нифедипина

1. Гиперемия лица, ощущение пеара 2. Тахикардия 3. Гипотензия, головокружение, обморок 4. Нарушение кроветворения 5. Запор

6. Аллергические реакции и др.

Противопоказания к применению нифедипина

1. Гиперчувствительность 2. Острый период инфаркта миокарда 3. Кардиогенный шок 4. Артериальная гипотензия 5. Тахикардия

6. Беременность и кормление грудью

Дилтиазем Diltiazem

Синоним: Алдиазем Алтиазем

Таб. с МВ 60 и 90 мг внутрь целиком.

Блокирует Са++ каналы. Уменьшает вхождение Са++ в кардиомиоциты и ГМК. Сходен с нифедипином, но вызывает тахикардию, т.к. снижает функцию СА и АV узлов. Применяют при ИБС, АГ и как противоаритмическое средство.

Верапамил Verapamil

Таб. 40 и 80 мг, внутрь.
Сходен с дилтиаземом, но сильнее снижает АV проводимость, вызывает брадикардию. Применяют при мерцательной аритмии.

Применение верапамила при стенокардии может вызвать AV-блокаду и сердечную недостаточность.

Источник: https://sestrinskij-process24.ru/antianginalnye-sredstva-preparaty-ih-dejstviya-klassifikatsiya-farmakologiya/

Антиангинальные средства. Классификация по механизму действия. Нитраты и антагонисты кальция, механизм их антиангинального действия, побочные эффекты

Классификация антиангинальных средств

Антиангинальные (коронаролитические) средства – лекарственные средства, применяемые для лечения стенокардии.

Основной причиной стенокардии является спазм коронарных (венечных) сосудов, обусловленный избытком адреналина. Стенокардия возникает при несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением.. Это явление может наблюдаться при чрезмерной физической или эмоциональной нагрузке).

Принцип действия антиангинальных средств:

· Либо уменьшение работы сердца и снижение потребности в кислороде

· Либо увеличение кровоснабжения сердца

Классификация антиангинальных средств.

По механизму действия

1. Нитраты. Расширяют коронарные сосуды, увеличивают кровоснабжение.

· короткого действия: нитроглицерин

· длительного действия: сустак, нитронг, изосорбида динитрат (нитросорбид)

изосорбида мононитрат (кардикет)

2. Антагонисты ионов кальция. Нарушают прохождение кальция в миофибриллы сосудов, вызывают расширение сосудов, блокируют поступление ионов кальция в миокард и уменьшают работу сердца и снижают потребность кислороде. Подразделяются по типам

· Верапамил

· Нифедипин

· Амлодипин

· Дилтиазем

3. Β- блокаторы. Уменьшают ЧСС, уменьшают работу сердца, снижают потребность в кислороде.

· Неселективные: пропраноло (анаприлин)

· Неселективные: метопролол, атенолол

Нитросодержащие препараты

Из нитросодержащих препаратов наибольшее распространение получили нитроглицерин и его различные формы и нитросорбид.

Механизм действия.

Антиангинальная эффективность нитроглицерина складывается из его влияния на центральную и периферическую гемодинамику и местного специфического антиспастического эффекта.

Изменение центральной гемодинамики – уменьшение конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке, уменьшение его объема и уменьшение напряжения стенки миокарда приводит к снижению работы сердца и улучшению коронарного кровотока.

Изменение периферической гемодинамики, которое заключается в дилатации венозных и в меньшей степени артериальных сосудов (снижение преднагрузки и снижение постнагрузки), приводит к стойкому уменьшению расхода энергии. Снижается работа сердца, снижается потребность миокарда в кислороде.

Прямое расширяющее действиеи устранение спазма коронарных артерий происходит вследствие того, что в организме из нитроглицерина (и других нитратов) высвобождается окись азота (NO), из которой образуется S- нитрозотиолы.

Эти соединения активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу, последняя вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов кальция. Наступает расслабление гладких мышц сосудов, сосуды расширяются. Кроме того, под влиянием нитроглицерина происходит перераспределение кровотока в пользу субэндокардиальных слоев миокарда. В целом эти эффекты приводят к устранению ишемии за счет восстановления соответствия между притоком кислорода и его потреблением.

Блокаторы кальциевых каналов

Механизм действия.

Антиангинальный эффект этих препаратов связан как с прямым действием на миокард и коронарные сосуды, так и с влиянием на периферическую гемодинамику.

Антагонисты кальция блокируют вход ионов кальция в клетку через медленные Са-каналы (L-типа), уменьшая таким образом ее способность развивать механическое напряжение, а, следовательно, снижая сократимость миокарда.

Действие этих средств на стенку коронарных сосудов ведет к их расширению и увеличению коронарного кровотока, а влияние на периферические артерии – системной артериальной дилатации, снижению периферического сопротивления и систолического АД.

Таким образом, достигается увеличение снабжения миокарда кислородом при снижении потребности в нем. Улучшают субэндокардиальный кровоток. Антагонисты кальция обладают также антиаритмическими свойствами. Применяют для профилактики приступов стенокардии.

Побочное действие нитратов

Нитраты имеют много побочных эффектов.

Преимущественно они объясняются повышением венозного кровенаполнения головного мозга и его кавернозных синусов – головная боль, шум в ушах, тошнота, рвота, гипотония; универсальная вазодилатация – ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия (повышение ЧСС более, чем на 10-15 уд / мин от исходной ), что возникает из-за активации симпатического отдела нервной системы и может увеличить потребность миокарда в кислороде; метглобинемия как следствие преобразований оксида азота и связи с гемоглобином; обострения глаукомы, контактный дерматит, синдром отмены.

Головная боль (нитратная) возникает в начале лечения, обусловлена расширением сосудов головного мозга. При возникновении резкой боли головы, тошноты, рвоты, головокружения следует предусмотреть индивидуальную непереносимость нитратов. При плохой переносимости нитратов можно назначить молсидимин.

Ко всем лекарственных форм нитратов, особенно пластырей, может развиться обратная перекрестная толерантность, связанная с истощением сульфгидрильных групп гладких мышц кровеносных сосудов. Для полного устранения толерантности к нитратам необходимо отменить нитраты на 3-10 дней.

Существует несколько способов профилактики развития толерантности к нитратам: обеспечение перерыва в их приеме на 8-12 ч, чередование приема в течение суток нитратов и других антиангинальных посредников, применение так называемых корректоров в сочетании с нитратами (донаторов SН-групп – ацетилцистеина, каптоприла).

· Побочные действия антагонистов кальция

Как и любые другие препараты, антагонисты кальция имеют побочные действия. Причем последние довольно сильно различаются у разных препаратов, как и фармакологические свойства. Лишь возникновение отеков на ногах характерно при назначении всех антагонистов кальция; чаще всего оно наблюдается при применении производных дигидропиридина.

Побочные эффекты дигидропиридиновых антагонистов кальция чаще всего связаны с избыточной вазодилатацией, они заключаются в появлении чувства жара, покраснении кожных покровов (в основном на лице), появлении головной боли, значительном снижении артериального давления. Урежающие ритм антагонисты кальция чаще вызывают нарушения атриовентрикулярной проводимости, они могут ухудшать также сократимость левого желудочка.

Источник: https://cyberpedia.su/6x1d68.html

МедЗабота
Добавить комментарий